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Nampt-IN-5

Nampt-IN-5用途

Nampt-IN-5 是一种有效的口服活性烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 抑制 CYP3A4 活性,抑制 A2780 和 COR-L23 的细胞 IC50 分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

Nampt-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2380013-17-0

[ 英文名 ]:
Nampt-IN-5

Nampt-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

Nampt-IN-5 是一种有效的口服活性烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 抑制 CYP3A4 活性,抑制 A2780 和 COR-L23 的细胞 IC50 分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[ 靶点 ]

IC50: Nampt[1]


[体外研究]

在细胞滴度测定中,Nampt-IN-5(0-10纳米；3天)对A2780和COR-L23的细胞IC50s分别为0.7纳米和3.9纳米[1]。Nampt-IN-5显示了良好的ADME数据：小鼠微粒体清除率(110μl/min*mg),CYP3A4抑制值(0.75μM),溶液6.8:0.056mm；MDCK Papp AB:18.6[1]。

[参考文献]

[1]. Palacios DS, et al. Scaffold Morphing Identifies 3-Pyridyl Azetidine Ureas as Inhibitors of Nicotinamide Phosphoribosyltransferase (NAMPT).ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 10;10(11):1524-1529.

Nampt-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H25N5O2

[ 分子量 ]:
427.50

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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