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OP-5244

OP-5244用途

OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用,具有进行癌症研究的潜力。

OP-5244名称

[ CAS 号 ]:
2381268-71-7

[ 英文名 ]:
OP-5244

OP-5244生物活性

[ 描述 ]:

OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用,具有进行癌症研究的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 0.25 nM (CD73)[1]

[体外研究]

OP-5244抑制H1568(NSCLC)细胞腺苷(ADO)的产生,EC50为0.79±0.38nm。OP-5244在外周血来源的CD8+T细胞中抑制AMP水解为ADO,EC50为0.22nm[1]。OP-5244(4.1-1000nm；96h)解救AMP抑制的CD8+T细胞增殖和细胞因子的产生[1]。OP-5244(0.01nm-10μM)完全抑制人和小鼠肿瘤细胞株(分别为H1568和EMT6)的ADO生成[1]。

[体内研究]

OP-5244(15 mg/kg/天；s.c.13 d)作为单一药物具有抗肿瘤作用,如小鼠肿瘤生长抑制所示[1]。OP-5244(150mg/kg；p.o.每日两次,共16d)增加小鼠CD8+T细胞浸润并逆转免疫抑制作用[1]。OP-5244(0.2 mg/kg；i.v.)表现出终末消除半衰期(大鼠8.5,狗0.82,cyno 4.6 h),这是由于血浆清除率适中(大鼠0.18,狗1.22,cyno 0.05 L/kg/h)和低稳态分布量(大鼠0.22,狗0.29,cyno 0.10 L/kg/h)[1]。OP-5244(10 mg/kg；p.o.)显示Cmax(大鼠0.82,狗1.25,cyno 1.72μM)和AUC(大鼠1.96,狗1.75,cyno 14.2µM•h)[1]。动物模型：BALB/c小鼠乳腺癌[1]剂量：15mg/kg/天给药：S.c.连续13天结果：抑制肿瘤生长。与对照组相比,ADO/AMP比率降低了95%。

[参考文献]

[1]. Du X, et, al. Orally Bioavailable Small Molecule CD73 Inhibitor (OP-5244) Reverses Immunosuppression Through Blockade of Adenosine Production. J Med Chem. 2020 Aug 31.

OP-5244物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₉ClN₅O₉P

[ 分子量 ]:
537.89

OP-5244

OP-5244用途

OP-5244名称

OP-5244生物活性

OP-5244物理化学性质

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