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MRK-740

MRK-740用途

MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。

MRK-740名称

[ CAS 号 ]:
2387510-80-5

[ 英文名 ]:
MRK-740

MRK-740生物活性

[ 描述 ]:

MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 80 nM (PRDM9)[1]


[体外研究]

治疗24小时后,MRK-740(3μM)在IC90处不影响HEK293T细胞的生长,但在10μM处观察到一些毒性。MRK-740是MCF7细胞H3K4甲基化的等电位抑制剂。在细胞中,MRK-740特异地直接抑制内源性PRDM9靶位H3K4甲基化[1]。

[参考文献]

[1]. Abdellah Allali-Hassani, et al. Discovery of a Chemical Probe for PRDM9. Nat Commun. 2019 Dec 17;10(1):5759.

MRK-740物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H32N6O3

[ 分子量 ]:
464.56

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