Al-438

Al-438用途

AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。

Al-438名称

[ CAS 号 ]:
239066-73-0

[ 英文名 ]:
Al-438

Al-438生物活性

[ 描述 ]:

AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

Ki: 2.5 nM (glucocorticoid receptor)[1]


[体外研究]

铝438(1µM)降低 在dc5细胞中 脂多糖诱导的 白介素-6的生成[1]。 AL-438(0-1µM；1小时+24小时)抑制 HSKF1501细胞中 IL-1β(2 ng/ml)诱导的 白介素-6表达[2]。

[体内研究]

AL-438(1、10、100 mg/kg；口服)在大鼠体内显示出抗炎活性[2]。 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(角叉菜胶爪水肿模型)[2]剂量：1、10、100 mg/kg给药：P.o.结果：急性炎症试验显示ED50值为11 mg/kg的抗炎活性。

[参考文献]

[1]. Owen HC, et al. The growth plate sparing effects of the selective glucocorticoid receptor modulator, AL-438. Mol Cell Endocrinol. 2007 Jan 29;264(1-2):164-70.  

[2]. Coghlan MJ, et al. A novel antiinflammatory maintains glucocorticoid efficacy with reduced side effects. Mol Endocrinol. 2003 May;17(5):860-9.  

Al-438物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H25NO2

[ 分子量 ]:
347.45

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