GCN2-IN-7

GCN2-IN-7用途

GCN2-IN-7(化合物39)是一种口服活性和选择性一般控制不可再抑制2(GCN2)抑制剂(IC50=5 nM)。GCN2-IN-7在体内显示抗肿瘤活性[1]。

GCN2-IN-7名称

[ CAS 号 ]:
2396465-33-9

[ 英文名 ]:
GCN2-IN-7

GCN2-IN-7生物活性

[ 描述 ]:

GCN2-IN-7(化合物39)是一种口服活性和选择性一般控制不可再抑制2(GCN2)抑制剂(IC50=5 nM)。GCN2-IN-7在体内显示抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (GCN2)[1]


[体外研究]

GCN2-IN-7(600 nM；3 d)减轻髓源性抑制细胞(MDSC)相关的T细胞抑制并恢复T细胞增殖[1]。细胞增殖检测[1]细胞系：WT和GCN2KO细胞的CD8+T细胞浓度：600 nM孵育时间：3天结果：缓解了MDSC对共培养CD8+T细胞增殖的抑制,在600 nM时显著缓解。

[体内研究]

GCN2-IN-7(口服灌胃；15 mg/kg；BID；17 d)在体内以合理剂量表现出强大的靶向参与[1]。GCN2-IN-7(口服灌胃；50 mg/kg；BID；17 d)抑制LL2同基因小鼠肿瘤模型体内的肿瘤生长[1]。动物模型：注射RENCA细胞的Balb/c小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：口服灌胃；15毫克/千克；投标；17天结果：GCN2在肿瘤(平均84%)和脾脏(平均80%)组织中均表现出强大的靶向作用。与溶媒治疗组相比,复方治疗组小鼠的下游标记物激活转录因子4(ATF4)平均减少65%。动物模型：LL2同基因小鼠模型[1]剂量：50 mg/kg给药：口服灌胃；50毫克/千克；投标；17天结果：与溶媒组相比,给药26天后显示肿瘤生长抑制(56%)。

[参考文献]

[1]. Jackson JJ, et al. Potent GCN2 Inhibitor Capable of Reversing MDSC-Driven T Cell Suppression Demonstrates In Vivo Efficacy as a Single Agent and in Combination with Anti-Angiogenesis Therapy. J Med Chem. 2022 Sep 20.

GCN2-IN-7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H23BrN8OS

[ 分子量 ]:
527.44

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