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MS33

MS33用途

MS33是一种有效的WDR5降解剂,VCB和WDR5的Kds分别为870 nM和120 nM。MS33以E3连接酶VHL和蛋白酶体依赖的方式诱导WDR5降解。MS33可用于急性髓系白血病的研究[1][2][3]。

MS33名称

[ CAS 号 ]:
2407449-11-8

[ 英文名 ]:
MS33

MS33生物活性

[ 描述 ]:

MS33是一种有效的WDR5降解剂,VCB和WDR5的Kds分别为870 nM和120 nM。MS33以E3连接酶VHL和蛋白酶体依赖的方式诱导WDR5降解。MS33可用于急性髓系白血病的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

VHL

WDR5:120 nM (Kd)

VCB:870 nM (Kd)


[体外研究]

MS33(0.05-5μM；18小时)在MV4中以浓度依赖性方式诱导WDR5降解；11个细胞[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MV4；11细胞浓度：0.05,0.1,0.5,1,5μM培养时间：1,2,4,8,16,24小时结果：浓度和时间依赖性诱导WDR5降解。MS33的DC50为260nm,最大降解率为71%。

[参考文献]

[1]. Yu X, et, al. A selective WDR5 degrader inhibits acute myeloid leukemia in patient-derived mouse models. Sci Transl Med. 2021 Sep 29;13(613):eabj1578.

MS33物理化学性质

[ 分子式 ]:
C64H84F3N11O7S

[ 分子量 ]:
1208.48

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