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WDR5-IN-1

WDR5-IN-1用途

WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

WDR5-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2408842-51-1

[ 英文名 ]:
WDR5-IN-1

WDR5-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[体外研究]

WDR5-IN-1(1μM；48小时)显示G2M相细胞明显减少[1]。WDR5-IN-1(0.01-3μM；24-48小时)可增加p53和p21蛋白水平[1]。细胞周期分析[1]细胞株：MV4:11细胞浓度：1μM培养时间：48小时结果：显示亚g1细胞增加约4倍。Western Blot分析[1]细胞株：MV4:11细胞浓度：0.01,0.03,0.1,0.3,1,3μM孵育时间：24,48小时结果：化合物16在300nm处处理8h后,p53和p21蛋白水平开始升高,并持续升高至32h。

[参考文献]

[1]. Tian J, et al.Discovery and Structure-Based Optimization of Potent and Selective WD Repeat Domain 5 (WDR5) Inhibitors Containing a Dihydroisoquinolinone Bicyclic Core.J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):656-675.

WDR5-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H31FN4O3

[ 分子量 ]:
514.59

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