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JQKD82

JQKD82用途

JQKD82(JADA82)是一种细胞通透性和选择性KDM5抑制剂。JQKD82增加H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。

JQKD82名称

[ CAS 号 ]:
2410512-38-6

[ 英文名 ]:
JQKD82

JQKD82生物活性

[ 描述 ]:

JQKD82(JADA82)是一种细胞通透性和选择性KDM5抑制剂。JQKD82增加H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[体外研究]

JQKD82(0.3μM；24小时)导致MM的全球H3K4me3水平升高。1S细胞[1]。JQKD82(0.1-10μM；第1-5天)抑制MM的生长。1S细胞呈剂量和时间依赖性。JQKD82在诱导MM生长抑制方面很有效。1S细胞(IC50=0.42μM)[1]。JQKD82(1μM；24小时)在MM中诱导G1细胞周期停滞48小时。1S和MOLP-8细胞[1]。

[体内研究]

JQKD82(50-75 mg/kg；静脉注射；每天两次,持续3周)具有抗多发性骨髓瘤活性[1]。JQKD82显示H3K4me3水平增加,导致体内MYC免疫染色显著减少[1]。动物模型：六周大的雌性诺德。Cg Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ(NSG)小鼠(携带MOLP-8 TurboGFP-Luc细胞)[1]剂量：50 mg/kg,75 mg/kg给药：i.p。；结果：显著降低肿瘤负担。

[参考文献]

[1]. Jun Qi, et al. Histone demethylase 5 inhibitors and uses thereof. WO2020033377A1.

JQKD82物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₄₀N₄O₅

[ 分子量 ]:
500.63

[ 储存条件 ]:
2-8°C

JQKD82

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JQKD82生物活性

JQKD82物理化学性质

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