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GLUT inhibitor-1

GLUT inhibitor-1用途

GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。

GLUT inhibitor-1名称

[ CAS 号 ]:
2421141-40-2

[ 英文名 ]:
GLUT inhibitor-1

GLUT inhibitor-1生物活性

[ 描述 ]:

GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

GLUT1:242 nM (IC50)

GLUT3:179 nM (IC50)


[体内研究]

GLUT抑制剂-1(化合物15b;30 mg/kg)在小鼠和大鼠体内的药代动力学参数总结[1]。参数小鼠-大鼠口服Cmax(ng/mL)2525 1675口服AUC(ng/mL)5890 6813 CL(mL/min/kg)40 37 Vdss(L/kg)1.70 4.51 t1/2(h)0.785 2.59 F(%)45.4 49.4 B/Pb 0.05 B:溶解度在PBS缓冲溶液中测定。

[参考文献]

[1]. Liu KG, et al. Discovery and Optimization of Glucose Uptake Inhibitors. J Med Chem. 2020;63(10):5201-5211.

GLUT inhibitor-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H35N7O2

[ 分子量 ]:
549.67

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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