VEGFR-2-IN-28

VEGFR-2-IN-28用途

VEGFR-2-IN-28(化合物12c)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.83µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。

VEGFR-2-IN-28名称

[ CAS 号 ]:
2447597-39-7

[ 英文名 ]:
VEGFR-2-IN-28

VEGFR-2-IN-28生物活性

[ 描述 ]:

VEGFR-2-IN-28(化合物12c)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.83µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR-2:0.83 μM (IC50)


[体外研究]

VEGFR-2-IN-28(化合物12c)(24小时；MCF-7细胞)具有抗癌活性,IC50值为16.50µM[1]。VEGFR-2-IN-28(化合物12c)(24小时；MCF-7细胞)促进前G1期凋亡,细胞生长在G2/M期停止,并通过激活半胱天冬酶-3诱导凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：16.50µM孵育时间：24小时结果：诱导凋亡细胞导致凋亡率28.41%。细胞周期分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：16.50µM孵育时间：24小时结果：前G1期和G2/M期细胞百分比分别增加至28.41%和46.05%。免疫荧光[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：16.50µM孵育时间：24小时结果：caspase-3水平升高。

[参考文献]

[1]. Dawood DH, et al. Synthesis and molecular docking study of new pyrazole derivatives as potent anti-breast cancer agents targeting VEGFR-2 kinase. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103916.

VEGFR-2-IN-28物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H17N7O7

[ 分子量 ]:
539.46

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