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motexafin gadolinium

motexafin gadolinium用途

莫替芬钆(PCI 0120)是一种有效的抗肿瘤药物。莫替芬钆是一种与钆(III)复合的特异性texaphyrin。莫替芬钆增加细胞内ROS的产生。莫替芬钆增强肿瘤细胞对电离辐射的敏感性[1][2][3]。

motexafin gadolinium名称

[ CAS 号 ]:
246252-06-2

[ 英文名 ]:
motexafin gadolinium

[英文别名 ]:

motexafin gadolinium生物活性

[ 描述 ]:

莫替芬钆(PCI 0120)是一种有效的抗肿瘤药物。莫替芬钆是一种与钆(III)复合的特异性texaphyrin。莫替芬钆增加细胞内ROS的产生。莫替芬钆增强肿瘤细胞对电离辐射的敏感性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

莫替芬钆(50µM;22小时)导致 A549细胞中的二氯荧光素乙酸盐 (DCFA)氧化[1] 莫替芬钆(100µM;4、12小时) 与 锌(100μM)和抗坏血酸 (100微米)结合时,可增加拉莫斯淋巴瘤细胞中细胞内 玫瑰红的产生和细胞凋亡 (24)小时)[2] 。当与锌 (100微米)和抗坏血酸 (100微米)结合使用时,莫替芬钆(0.01-100μM)会剂量依赖性地降低 HF-1型细胞中 p53基因蛋白的表达[2] 蛋白质印迹分析[2]细胞系:HF-1细胞浓度:0.01-100μM,含锌(100μM)和抗坏血酸盐(100μM)孵育时间:5小时结果:诱导HF-1细胞中p53的剂量依赖性降低,但不会减少Ramos细胞中的p53信息。

[参考文献]

[1]. Magda D, et al. Motexafin gadolinium: a novel redox active drug for cancer therapy. Semin Cancer Biol. 2006 Dec;16(6):466-76.  

[2]. Singh AT, et al. Motexafin gadolinium enhances p53-Mdm2 interactions, reducing p53 and downstream targets in lymphoma cell lines. Anticancer Res. 2010 Apr;30(4):1131-6.  

[3]. Evens AM, et al. The novel expanded porphyrin, motexafin gadolinium, combined with [90Y]ibritumomab tiuxetan for relapsed/refractory non-Hodgkin's lymphoma: preclinical findings and results of a phase I trial. Clin Cancer Res. 2009 Oct 15;15(20):6462-71.  

motexafin gadolinium物理化学性质

[ 沸点 ]:
1059.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C52H72GdN5O14

[ 分子量 ]:
1148.40

[ 闪点 ]:
594.6ºC

[ 精确质量 ]:
1148.43000

[ PSA ]:
256.89000

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

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