FTase-IN-1

FTase-IN-1用途

FTase-IN-1(化合物17a)是一种有效的特异性fanesyl转移酶抑制剂,其IC50为0.35μM。FTase-IN-1显示出细胞毒性潜力和抗肿瘤活性[1]。

FTase-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2490538-41-3

[ 英文名 ]:
FTase-IN-1

FTase-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

FTase-IN-1(化合物17a)是一种有效的特异性fanesyl转移酶抑制剂,其IC50为0.35μM。FTase-IN-1显示出细胞毒性潜力和抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.35 μM (fanesyl transferase)[1]


[体外研究]

FTase-IN-1(化合物17a)(10μM,48 h)是法尼基转移酶(FTase)的抑制剂,在体外抑制NCI-60细胞增殖[1]。FTase-IN-1(10μM,48 h)阻止GI50范围为1.8至6.5 nM的多个癌细胞系的细胞生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H522(肺癌)、COLO-205和HT29(结肠癌)、SF-539(人胶质母细胞瘤)、MDA-MB-435(黑色素瘤)、OVCAR-3(卵巢癌)和A498(肾癌)浓度：10μM培养时间：48小时结果：抑制细胞生长,显示出较强的抗肿瘤活性。

[参考文献]

[1]. Iuliana-Monica Moise, et al. Indolizine-phenothiazine hybrids as the first dual inhibitors of tubulin polymerization and farnesyltransferase with synergistic antitumor activity. Bioorg Chem. 2020 Oct; 103: 104184.

FTase-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H16N2O2S

[ 分子量 ]:
384.45

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