NADI-351

NADI-351用途

NADI-351是Notch1转录复合物的一种特异性小分子抑制剂,在cellualr报告分析中IC50为8.8μm。NADI-351在单剂量MTT试验(EC50=10μm)中抑制OE33细胞生长,在多剂量集落形成试验(EC50=1.3μm)中更有效,NADI-351在NTC AlphaScreen试验中的效力是IMR-1的15倍。NADI-351选择性破坏Notch1转录复合物,抑制Notch1向NTC(Notch三元复合物)和HES1启动子的募集,并减少Notch1向靶基因的募集。NADI-351抑制Notch依赖性癌症的肿瘤生长,不产生与杯状细胞化生相关的胃肠毒性。NADI-351选择性抑制干样食管腺癌(EAC)细胞群。

NADI-351名称

[ CAS 号 ]:
2503017-11-4

[ 英文名 ]:
NADI-351

NADI-351生物活性

[ 描述 ]:

NADI-351是Notch1转录复合物的一种特异性小分子抑制剂,在cellualr报告分析中IC50为8.8μm。NADI-351在单剂量MTT试验(EC50=10μm)中抑制OE33细胞生长,在多剂量集落形成试验(EC50=1.3μm)中更有效,NADI-351在NTC AlphaScreen试验中的效力是IMR-1的15倍。NADI-351选择性破坏Notch1转录复合物,抑制Notch1向NTC(Notch三元复合物)和HES1启动子的募集,并减少Notch1向靶基因的募集。NADI-351抑制Notch依赖性癌症的肿瘤生长,不产生与杯状细胞化生相关的胃肠毒性。NADI-351选择性抑制干样食管腺癌(EAC)细胞群。

[参考文献]

1. Annamil Alvarez-Trotta, et al. Cancer Res. 2021 Jun 15;81(12):3347-3357.

NADI-351物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₀FN₅O₄S₂

[ 分子量 ]:
465.518

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