<生产厂家价格>

他达那非

他达那非用途

Tadalafil是PDE5抑制剂,IC50为1.8 nM。

他达那非名称

[ CAS 号 ]:
171596-29-5

[ 中文名 ]:
西力士

[ 英文名 ]:
Cialis

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

IC-351
TADALAFIL
MFCD07771966
Tadalafei
Cialis
Tildenafil
IC351
GF-196960X
IC 351
Adcirca

他达那非生物活性

[ 描述 ]:

Tadalafil是PDE5抑制剂,IC50为1.8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Blount MA, et al. Binding of tritiated sildenafil, tadalafil, or vardenafil to the phosphodiesterase-5 catalytic site displays potency,specificity, heterogeneity, and cGMP stimulation. Mol Pharmacol. 2004 Jul;66(1):144-52.

[2]. Yang Y, et al. Effect of acute tadalafil on sperm motility and acrosome reaction: in vitro and in vivo studies. Andrologia. 2013 Apr 14. [Epub ahead of print]

[3]. Mostafa ME, et al. Effect of Chronic Low-dose Tadalafil on Penile Cavernous Tissues in Diabetic Rats. Urology. 2013 Jun;81(6):1253-60.

[相关活性小分子]

他达那非物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
679.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
298-300ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₉N₃O₄

[ 分子量 ]:
389.404

[ 闪点 ]:
364.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
389.137543

[ PSA ]:
74.87000

[ LogP ]:
1.43

[ 外观性状 ]:
灰白色水晶般的固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.758

[ 储存条件 ]:
Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere

[ 水溶解性 ]:
水溶性：不溶；可溶于：二甲基甲酰胺；极微溶：乙醇,二氯甲烷

他达那非安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H302 + H312 + H332-H319

[ 警示性声明 ]:
P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-20/21/22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
16-36/37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1648 3 / PGII

他达那非合成路线

详细合成路线

他达那非上下游产品

他达那非上游产品

他达那非下游产品

他达那非制备

D-色氨酸甲酯和3，4-亚甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷，在0℃滴加三氟乙酸，在室温反应4天。加入二氯甲烷，用饱和碳酸氯钠溶液、水洗，干燥，过滤。滤液减压浓缩，剩余物柱层析，用97：3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱，得(1R，3R)-1，2，3，4-四氢-1-(3，4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-，4-b]吲哚-3-羧酸甲酯。该化合物和碳酸氢钠溶于氯仿，在0℃滴加氯乙酰氯，搅拌1h。加入氯仿，在搅拌下滴加水和饱和碳酸氢钠溶液。分出有机层，用水洗至中性，干燥。过滤，滤液减压浓缩，剩余物用乙醚重结晶，得到的固体悬浮于甲醇，在室温加入33%甲胺的乙醇溶液，在50℃和氮气保护下反应16h。减压蒸出溶剂，剩余物溶于二氯甲烷，水洗，干燥，过滤。滤液浓缩至干，剩余物柱层析，再用异丙醇重结晶，得产物。