BSJ-04-122
BSJ-04-122用途
BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性；BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
BSJ-04-122名称
[ CAS 号 ]:
2513289-74-0
[ 英文名 ]:
BSJ-04-122
BSJ-04-122生物活性
[ 描述 ]:
BSJ-04-122是一种高效、选择性、共价双MKK4/7抑制剂,IC50为4/181nm,具有良好的激酶选择性；BSJ-04-122共价靶向位于DFG基序之前的保守半胱氨酸(MKK4为Cys247,MKK7为Cys261)。SJ-04-122表现出强大的细胞靶向参与,并诱导强大的靶向下游效应。在乳腺癌细胞系中,BSJ-04-122有效抑制JNK磷酸化,BSJ-04-122在5μm时显著降低T183/Y185 pJNK的水平,导致在10μm时完全抑制MDA-MB-231细胞。双MKK4/7抑制剂BSJ-04-122与选择性共价JNK抑制剂(JNK-IN-8)的组合显示出增强的抗三阴性乳腺癌细胞增殖活性。
[参考文献]
1. Jie Jiang, et al. Cell Chem Biol. 2020 Dec 17;27(12):1553-1560.e8.
BSJ-04-122物理化学性质
[ 分子式 ]:
C15H12ClN5O
[ 分子量 ]:
313.745
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