BSJ-04-132

BSJ-04-132用途

BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。

BSJ-04-132名称

[ CAS 号 ]:
2349356-39-2

[ 英文名 ]:
BSJ-04-132

BSJ-04-132生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

CDK4/D1:50.6 nM (IC50)

CDK6/D1:30 nM (IC50)

[体外研究]

BSJ-04-132(0.1-5μM；持续4小时)只导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3[1]。Western Blot分析[1]细胞系：野生型(WT)或Crbn-/-Jurkat细胞浓度：0.1,0.5,1,5μM孵育时间：4小时结果：仅导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3。

[参考文献]

[1]. Baishan Jiang, et al. Development of Dual and Selective Degraders of Cyclin-Dependent Kinases 4 and 6. Angew Chem Int Ed Engl. 2019 May 6;58(19):6321-6326.

BSJ-04-132物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₂H₄₉N₁₁O₇

[ 分子量 ]:
819.91

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

BSJ-04-132安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi