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M344

M344用途

M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC₅₀ 为 100 nM。

M344名称

[ CAS 号 ]:
251456-60-7

[ 中文名 ]:
4-(二甲氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
M344

[英文别名 ]:

MFCD03453554
M 344
M344

M344生物活性

[ 描述 ]:

M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50 为 100 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC:100 nM (IC50)

[体外研究]

M344是一种潜在的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。在本研究中评估的所有6种细胞系中,暴露于增加浓度的HDAC抑制剂M344单独和与顺铂组合后,通过RT-PCR测定BRCA1 mRNA水平。随着M344浓度的增加,BRCA1 mRNA的剂量依赖性降低和用1和5μM浓度的M344处理导致所检测的所有细胞系中BRCA1表达的显着降低。与单独的顺铂处理相比,M344与顺铂组合导致BRCA1 mRNA表达降低,除A2780外,其被认为对顺铂具有有效的细胞毒性。在MCF7细胞系中,BRCA1在生理剂量的M344(0.5μM和1μM)下调,但M344在5.0μM剂量下对BRCA1没有相同的抑制作用。与顺铂共同处理和增加浓度的M344降低了所有检查的乳腺和卵巢细胞系中BRCA1蛋白水平[2]。

[细胞实验]

A2780和A2780cp细胞系，T-47D和OVCAR-4细胞系。并且MCF7和HCC1937细胞系维持在补充有10％胎牛血清和100μg/ mL青霉素 - 链霉素的Dulbecco's-MEM中。除非另有说明，否则将细胞单独用2μg/ mL顺铂处理24小时，并与0.5,1.0或5.0μM浓度的HDAC抑制剂M344组合处理。使用Eclipse TE2000-U的10倍物镜收集相差图像。通过MTT快速比色测定法测量细胞活力。将大约4,500个细胞接种到96孔平底板的每个孔中。将细胞孵育过夜以允许细胞附着。然后用顺铂处理细胞，浓度为0-8μg/ mL单独或与1μMHDAC抑制剂M344组合。处理后48小时，加入42μL在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中的5mg / mL MTT底物溶液，并在37℃下孵育最多4小时。通过加入82μL的0.01M HCl / 10％SDS溶液使得到的紫色甲crystals沉淀物溶解，并将板在37℃温育过夜。然后在MRX微板读数器上在570nm处分析板以确定样品的光密度[2]。

[参考文献]

[1]. Jung M1, et al. Amide analogues of trichostatin A as inhibitors of histone deacetylase and inducers of terminal cell differentiation. J Med Chem. 1999 Nov 4;42(22):4669-79.

[2]. Weberpals JI, et al. The effect of the histone deacetylase inhibitor M344 on BRCA1 expression in breast and ovarian cancer cells. Cancer Cell Int. 2011 Aug 19;11(1):29.

[相关活性小分子]

M344物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
161℃

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
307.388

[ 精确质量 ]:
307.189606

[ PSA ]:
81.67000

[ LogP ]:
1.06

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 折射率 ]:
1.558

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble10mg/mL, clear

M344MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

M344安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

M344合成路线

详细合成路线

M344上下游产品

M344上游产品

M344下游产品

M344文献

Loss-of-function HDAC8 mutations cause a phenotypic spectrum of Cornelia de Lange syndrome-like features, ocular hypertelorism, large fontanelle and X-linked inheritance.

Hum. Mol. Genet. 23(11) , 2888-900, (2014)

Cornelia de Lange syndrome (CdLS) is a multisystem genetic disorder with distinct facies, growth failure, intellectual disability, distal limb anomalies, gastrointestinal and neurological disease. Mut...

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Biochem. Biophys. Res. Commun. 450(1) , 372-7, (2014)

Glutamate carboxypeptidase II (GCPII) is known to be implicated in brain diseases such as schizophrenia and bipolar disorder, and dramatically increases in prostate cancer. Here, we investigated the r...

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Mol. Ther. 23(4) , 656-66, (2015)

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