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4-((2-苯基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)环己醇

用途

Derenofylline 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。

名称

[ CAS 号 ]:
251945-92-3

[ 中文名 ]:
(1R,4R)-4-(2-苯基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-氨基)环己醇

[ 英文名 ]:
SLV 320

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Derenofylline 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

Ki: 1 nM (adenosine A1 receptor)[1].


[参考文献]

[1]. Kalk P, et al. The adenosine A1 receptor antagonist SLV320 reduces myocardial fibrosis in rats with 5/6 nephrectomy without affecting blood pressure. Br J Pharmacol. 2007 Aug;151(7):1025-32.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H20N4O

[ 分子量 ]:
308.37800

[ 精确质量 ]:
308.16400

[ PSA ]:
73.83000

[ LogP ]:
3.41330

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 储存条件 ]:
2-8℃,干燥,密封,

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