pyridine-3-carboxamide,hydrochloride

pyridine-3-carboxamide,hydrochloride用途

盐酸烟酰胺是一种维生素B3或烟酸,在体外抑制SIRT2(SIRT2)活性,EC50为2μM。盐酸烟酰胺抑制高达90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞NAD+、ATP、ROS水平。盐酸烟酰胺抑制体内肿瘤生长,提高荷黑色素瘤小鼠的存活率,可用于黑色素瘤等皮肤癌的研究[1]。

pyridine-3-carboxamide,hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
25334-23-0

[ 英文名 ]:
pyridine-3-carboxamide,hydrochloride

[英文别名 ]:

pyridine-3-carboxamide,hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸烟酰胺是一种维生素B3或烟酸,在体外抑制SIRT2(SIRT2)活性,EC50为2μM。盐酸烟酰胺抑制高达90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞NAD+、ATP、ROS水平。盐酸烟酰胺抑制体内肿瘤生长,提高荷黑色素瘤小鼠的存活率,可用于黑色素瘤等皮肤癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

SIRT2:2 μM (EC50)


[体外研究]

盐酸烟酰胺(0-50 mM,24/48 h)以时间依赖性和剂量依赖性的方式减少A375和SK-MEL-28细胞中的细胞数量[1]。盐酸烟酰胺(10-50 mM,24 h)使A375细胞在G1期积聚,在S期减少,在亚G1期(凋亡)增加[1]。盐酸烟酰胺(1-50 mM,6 h)增加A375和SK-MEL-28细胞中的NAD+、ATP和ROS水平[1]。盐酸烟酰胺(0.01-20 mM,1 h)在体外抑制纯化的SIRT2酶活性,EC50为2μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A375,SK-MEL-28,小鼠B16-F10细胞浓度:0,1,20,50 mM孵育时间:24小时,48小时结果:细胞数量以剂量依赖性方式减少,在20 mM时具有强烈的抑制作用,在50 mM时几乎完全有效。细胞周期分析[1]细胞系:A375,SK-MEL-28浓度:10,20,50 mM孵育时间:24小时结果:A375细胞阻滞于G1期。

[体内研究]

盐酸烟酰胺(腹腔注射,1500和1800 mg/Kg,每周5天)抑制小鼠转移性黑色素瘤模型中的肿瘤生长[1]。盐酸烟酰胺(腹腔注射,1800 mg/Kg,每天一次,小鼠转移性黑色素瘤模型)影响IFN-γ(细胞介导抗肿瘤免疫的关键介质),增加血浆eotaxin和IL-5水平,降低血浆IL-3、IL-12、RANTES和IL-10水平[1]。动物模型:C57BL/6小鼠(皮下注射B16-F10细胞)[1]剂量:100015001800mg/Kg。给药:腹腔注射,每周5天(休息2天)或每天一次。结果:在1500和1800 mg/Kg剂量下抑制肿瘤生长,对体重没有影响。增加荷瘤小鼠血浆中产生干扰素-γ的细胞的频率并调节细胞因子和趋化因子的蛋白水平。

[参考文献]

[1]. [1] Francesca Scatozza, et al. Nicotinamide inhibits melanoma in vitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Oct 7;39(1):211.

pyridine-3-carboxamide,hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
334.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C6H7ClN2O

[ 分子量 ]:
158.58600

[ 闪点 ]:
156ºC

[ 精确质量 ]:
158.02500

[ PSA ]:
55.98000

[ LogP ]:
1.68280

[ 蒸汽压 ]:
0.000128mmHg at 25°C

pyridine-3-carboxamide,hydrochloride安全信息

[ 海关编码 ]:
2933399090

pyridine-3-carboxamide,hydrochloride海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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