HDAC-IN-46

HDAC-IN-46用途

HDAC-IN-46(化合物12c)是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC6的IC50值分别为0.21μM和0.021μM。HDAC-IN-46上调MDA-MB-231细胞中的p-p38,下调Bcl-xL和细胞周期蛋白D1。HDAC-IN-46诱导显著的G2期阻滞和凋亡。HDAC-IN-46可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。

HDAC-IN-46名称

[ CAS 号 ]:
2562386-85-8

[ 英文名 ]:
HDAC-IN-46

HDAC-IN-46生物活性

[ 描述 ]:

HDAC-IN-46(化合物12c)是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1和HDAC6的IC50值分别为0.21μM和0.021μM。HDAC-IN-46上调MDA-MB-231细胞中的p-p38,下调Bcl-xL和细胞周期蛋白D1。HDAC-IN-46诱导显著的G2期阻滞和凋亡。HDAC-IN-46可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:0.21 μM (IC50)

HDAC6:0.021 μM (IC50)


[体外研究]

HDAC-IN-46(化合物12c)对MDA-MB-231、A549和MCF-7具有抗增殖活性,IC50分别为88.46±10.5μM、83.34±15.5μM和21.4±3.7μM[1]。HDAC-IN-46(5、12.5和25μM；24小时)导致MDA-MB-231细胞中p-p38的浓度依赖性上调和Bcl-xL和cyclin D1的下调[1]。HDAC-IN-46(12.5和25μM；48小时)诱导显著的G2期阻滞和凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：5、12.5和25μM孵育时间：24小时结果：导致p-p38浓度依赖性上调,Bcl-xL和cyclin D1下调。细胞周期分析[1]细胞系：MDA-MB-233细胞浓度为12.5,25μM孵化时间：48小时结果：诱导显著的G2期阻滞和凋亡。

[参考文献]

[1]. Wu B, et al. Pyrimethamine conjugated histone deacetylase inhibitors: Design, synthesis and evidence for triple negative breast cancer selective cytotoxicity. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 15;28(6):115345.

HDAC-IN-46物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H30N8O2

[ 分子量 ]:
438.53

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