CBP/p300-IN-19

CBP/p300-IN-19用途

CBP/p300-IN-19是一种有效的p300/CBP HAT抑制剂,对于p300 HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19具有抗肿瘤活性[1]。

CBP/p300-IN-19名称

[ CAS 号 ]:
2592638-13-4

[ 英文名 ]:
CBP/p300-IN-19

CBP/p300-IN-19生物活性

[ 描述 ]:

CBP/p300-IN-19是一种有效的p300/CBP HAT抑制剂,对于p300 HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

[ 靶点 ]

p300:1.4 μM (IC50)

PCAF:2.2 μM (IC50)

CBP:>100 μM (IC50)

Myst3:>100 μM (IC50)


[体外研究]

CBP/p300-IN-19(化合物29)对MCF-7、MDA-MB231、LNCaP、PC-3、PANC-1、MDA-PANC-28、Molm-13、MV4的EC50分别为5.3、8.5、6.2、4.4、1.2、4.3、3.6、8.7、6.4µM；分别为11、RPMI-8226细胞[1]。CBP/p300-IN-19(0、5、10µM；12 h)剂量依赖性抑制H3K18、H3K9和K27的乙酰化[1]。Western Blot分析【1】细胞系：Kasumi-1白血病细胞浓度：0、5、10µM孵育时间：12 h结果：剂量依赖性抑制H3K18、H3K9和K27的乙酰化。

[参考文献]

[1]. Nie S, et al. Structure-activity relationship and antitumor activity of 1,4-pyrazine-containing inhibitors of histone acetyltransferases P300/CBP. Eur J Med Chem. 2022 Jul 5;237:114407.

CBP/p300-IN-19物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H27N3O3

[ 分子量 ]:
477.55

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