FD274

FD274用途

FD274是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM和2.03 nM。FD274对AML细胞系(HL-60和MOLM-16)表现出显著的抗增殖作用。FD274在HL-60异种移植物模型中显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制。FD274在急性粒细胞白血病研究中具有潜力[1]。

FD274名称

[ CAS 号 ]:
2641899-38-7

[ 英文名 ]:
FD274

FD274生物活性

[ 描述 ]:

FD274是一种高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50分别为0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM和2.03 nM。FD274对AML细胞系(HL-60和MOLM-16)表现出显著的抗增殖作用。FD274在HL-60异种移植物模型中显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制。FD274在急性粒细胞白血病研究中具有潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3Kα:0.65 nM (IC50)

PI3Kβ:1.57 nM (IC50)

PI3Kδ:0.65 nM (IC50)

PI3Kγ:0.42 nM (IC50)

mTOR:2.03 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Chengbin Yang, et al. Discovery of N-(2-chloro-5-(3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)pyridin-3-yl)-4-fluorobenzenesulfonamide (FD274) as a highly potent PI3K/mTOR dual inhibitor for the treatment of acute myeloid leukemia. Eur J Med Chem. 2023 Oct 5;258:115543.  

FD274物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H14ClFN6O2S

[ 分子量 ]:
480.90

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