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CID 2745687

CID 2745687用途

CID 2745687是一种特异、可逆和竞争性的GPR35拮抗剂,Ki为12.8 nM[1]。

CID 2745687名称

[ CAS 号 ]:
264233-05-8

[ 英文名 ]:
CID 2745687

[英文别名 ]:

ASTA 3746
Ciclonium bromide
Cicloniumbromid

CID 2745687生物活性

[ 描述 ]:

CID 2745687是一种特异、可逆和竞争性的GPR35拮抗剂,Ki为12.8 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

对于以1μM帕莫酸为激动剂的ERK1/2磷酸化,CID 2745687(CID2745687)Ki为18 nM[1]。CID 2745687(CID-2745687)仅在人类GPR35的β-阻遏蛋白-2相互作用试验中是一种有效的拮抗剂[2]。使用基于BRET的GPR35-β-arrestin-2相互作用分析和EC80浓度的扎普利那司(20μM)作为激动剂,CID 2745687在人类GPR35上表现为中等效力的浓度依赖性拮抗剂,pIC50=6.70±0.09[2]。CID 2745687(pIC50=6.27±0.08)完全逆转了色甘酸二钠的激动作用[2]。

[体内研究]

特异性GPR35拮抗剂CID 2745687(CID2745687；1 mg/kg；过去4周每天口服)逆转洛多酰胺介导的抗纤维化作用[3]。动物模型：6周龄雄性C57BL/6小鼠[3]剂量：1mg/kg给药：口服给药,每天一次,连续4周结果：抑制洛多沙胺介导的保护作用。

[参考文献]

[1]. Pingwei Zhao, et al. Targeting of the orphan receptor GPR35 by pamoic acid: a potent activator of extracellular signal-regulated kinase and β-arrestin2 with antinociceptive activity. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8.

[2]. Laura Jenkins, et al. Antagonists of GPR35 display high species ortholog selectivity and varying modes of action. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Dec;343(3):683-95.

[3]. Mi-Jeong Kim, et al. Lodoxamide Attenuates Hepatic Fibrosis in Mice: Involvement of GPR35. Biomol Ther (Seoul). 2019 Jun 13;28(1):92-97.

CID 2745687物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
493.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉F₂N₅O₂S

[ 分子量 ]:
395.427

[ 闪点 ]:
252.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
395.122742

[ PSA ]:
119.67000

[ LogP ]:
3.05

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

CID 2745687安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi