EGFR-IN-21

EGFR-IN-21用途

EGFR-IN-21是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.38 nM。EGFR-IN-21具有抗肿瘤活性[1]。

EGFR-IN-21名称

[ CAS 号 ]:
2648206-31-7

[ 英文名 ]:
EGFR-IN-21

EGFR-IN-21生物活性

[ 描述 ]:

EGFR-IN-21是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.38 nM。EGFR-IN-21具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR:0.38 nM (IC50)


[体外研究]

EGFR-IN-21抑制HEK293T细胞(IC50=951.51 nM)和PC9 EGFR-Del19/T790M/C797S细胞(IC50=135.11 nM)[1]。

[体内研究]

EGFR-IN-21(1 mg/kg；IV)的T1/2为3.33小时,雌性CD-1小鼠的Vss为0.374 L/kg[1]。EGFR-IN-21(5 mg/kg；po)的T1/2为3.13小时,Cmax为2077 ng/ml,AUC为7542 h·ng/ml[1]。

[参考文献]

[1]. Lei Liu, et al. Polyaryl compounds as EGFR kinase inhibitors. WO2021104441.

EGFR-IN-21物理化学性质

[ 分子式 ]:
C36H44BrN10O2P

[ 分子量 ]:
759.68

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