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CDK12-IN-5

CDK12-IN-5用途

CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

CDK12-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2651200-35-8

[ 英文名 ]:
CDK12-IN-5

CDK12-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK12:23.9 nM (IC50)

CDK2/cyclinE:173 μM (IC50)

CDK9/cyclinT1:127 μM (IC50)


[体外研究]

CDK12-IN-5(例426)抑制MDA-MB-231细胞中BRCA1 MRNA的表达(IC50=3.23 nM),对CAL-120细胞没有影响[1]。CDK12-IN-5在MDA-MB-231细胞(IC50=4.19 nM)和CAL-120细胞(IC50=3.57 nM)中具有抗增殖活性[1]。CDK12-IN-5具有抑制IC50 CDK12的作用,高ATP降解DC50 CDK12的比率为32[1]。

[参考文献]

[1]. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.

CDK12-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H15F5N8O

[ 分子量 ]:
454.36

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