IRAK4-IN-15

IRAK4-IN-15用途

IRAK4-IN-15(化合物35)是一种有效和选择性的IRAK4抑制剂,IC50为0.002µM。IRAK4-IN-15显示出良好的人体PK预测和较低的内在清除率。IRAK4-IN-15与阿卡鲁替尼联合对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL具有很强的体外协同活性。[1].

IRAK4-IN-15名称

[ CAS 号 ]:
2667681-85-6

[ 英文名 ]:
IRAK4-IN-15

IRAK4-IN-15生物活性

[ 描述 ]:

IRAK4-IN-15(化合物35)是一种有效和选择性的IRAK4抑制剂,IC50为0.002µM。IRAK4-IN-15显示出良好的人体PK预测和较低的内在清除率。IRAK4-IN-15与阿卡鲁替尼联合对MyD88/CD79双突变体ABC-DLBCL具有很强的体外协同活性。[1].

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

IRAK4:0.002 μM (IC50)


[体外研究]

IRAK4-IN-15(化合物35)显示细胞pIRAK4的效价,IC50为0.21µM【1】。IRAK4-IN-15(化合物35)显示出对IRAK4、IRAK1、BTK、Flt3、PI3Kδ、TRKa、TRKb、TRKc的选择性,IC50s分别为0.002,1.2、>10,1.5、0.23、0.48、0.93、0.57µM【1】。

[参考文献]

[1]. Degorce SL, et al. Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115815.

IRAK4-IN-15物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H29FN10

[ 分子量 ]:
488.56

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