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PARP/EZH2-IN-1

PARP/EZH2-IN-1用途

PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。

PARP/EZH2-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2687273-52-3

[ 英文名 ]:
PARP/EZH2-IN-1

PARP/EZH2-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP-1:6.87 nM (IC50)

EZH2:36.51 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Wang C, et al. Discovery of First-in-Class Dual PARP and EZH2 Inhibitors for Triple-Negative Breast Cancer with Wild-Type BRCA. J Med Chem. 2021 Sep 9;64(17):12630-12650.

PARP/EZH2-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₃H₄₁FN₈O₅

[ 分子量 ]:
768.83

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