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CDK8/19-IN-1

CDK8/19-IN-1用途

CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。

CDK8/19-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1818427-07-4

[ 中文名 ]:
CDK8/19-IN-1

[ 英文名 ]:
CDK8/19-IN-1

CDK8/19-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CDK8/CycC:0.46 nM (IC50)

CDK19/CycC:0.99 nM (IC50)

CDK9:270 nM (IC50)

[体外研究]

CDK8/19-IN-1(52h)是一种有效的CDK8/19双重抑制剂,CDK8,CDK19和CDK9的IC50分别为0.46 nM,0.99 nM和270 nM。 CDK8/19-IN-1也弱抑制CDK2,在1μM时抑制率为62％。 CDK8/19-IN-1(1μM)显示对GSK3β,PLK1,ASK1,CK1δ,PKA,ROCK1,PKCθ,CDC7的> 50％抑制。 CDK8/19-IN-1分别显示CDK19,CDK8,DYRK1B,HASPIN,YSK4,HIPK1和EPHA3的Kds分别为25,46,81,86,97,160和> 3000nM。 CDK8/19-IN-1显示出有效的抗肿瘤活性,结肠癌,多发性骨髓瘤,急性髓性白血病(AML),肺癌细胞的GI50为0.43-2.5 nM [1]。

[体内研究]

CDK8/19-IN-1(52h; 1.25mg/kg每日两次或2.5mg/kg每日一次,po)显着抑制携带RPMI8226人造血细胞和淋巴样细胞的小鼠的肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Ono K, et al. Design and synthesis of selective CDK8/19 dual inhibitors: Discovery of 4,5-dihydrothieno[3',4':3,4]benzo[1,2-d]isothiazole derivatives. Bioorg Med Chem. 2017 Apr 15;25(8):2336-2350.

[相关活性小分子]

CDK8/19-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₄O₄S₂

[ 分子量 ]:
430.50

CDK8/19-IN-1

CDK8/19-IN-1用途

CDK8/19-IN-1名称

CDK8/19-IN-1生物活性

CDK8/19-IN-1物理化学性质

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