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CDK8-IN-1

CDK8-IN-1用途

CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

CDK8-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1629633-48-2

[ 中文名 ]:
CDK8-IN-1

[ 英文名 ]:
CDK8-IN-1

CDK8-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CDK8:3 nM (IC50)

[体内研究]

CDK8-IN-1显示低全身清除率,非常好的暴露和口服生物利用度。 PO的tmax为0.25小时。通过IV和PO,Cmax的平均值分别为9940μg/ L,12740μg/ L. IV和PO的AUC值分别为9378,25952 [1]。

[动物实验]

小鼠[1] CDK8-IN-1分别以5 mg / kg，25 mg / mg IV和PO给予小鼠[1]。

[参考文献]

[1]. Han X, et al. Discovery of potent and selective CDK8 inhibitors through FBDD approach. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Sep 15;27(18):4488-4492.

[相关活性小分子]

N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸盐 | 瑞博西尼 | Dinaciclib | THZ1 | Roscovitine | THZ531 | 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮 | 夫拉平度 | NVP-2 | 阿维西利 | CYC065 | 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 | GSK 3抑制剂IX | 肯帕罗酮 | SNS-032 (BMS-387032)

CDK8-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₈F₃N₃O

[ 分子量 ]:
255.20

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