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RPI-1

RPI-1用途

RPI-1是一种特异的口服2-吲哚啉酮Ret酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1抑制人甲状腺髓样癌TT细胞的增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活。抗肿瘤活性[1]。

RPI-1名称

[ CAS 号 ]:
269730-03-2

[ 中文名 ]:
RPI1

[ 英文名 ]:
RPI-1

[英文别名 ]:

RPI-1

RPI-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

治疗72小时后,TPC-1细胞对RPI-1的生长抑制作用敏感,IC50为5.1μM。RPI-1(7.5-60µM)抑制TPC-1细胞中的Ret/Ptc1自磷酸化。TPC-1细胞培养条件下的RPI-1抑制效应导致JNK2和AKT相关通路的抑制[1]。在表达Ret突变体的NIH3T3细胞中,细胞增殖的RPI-1 IC50值为3.6µM,而在未转染的NIH3T3细胞中,RPI-1 IC50值为16µM；在软琼脂中,表达Ret突变体的NIH3T3细胞和转染H-RAS的NIH3T3细胞中,集落形成的RPI-1 IC50值分别为2.4µM和26µM。在表达Ret突变体的NIH3T3细胞中,RPI-1处理24小时后,检测不到Ret蛋白和酪氨酸磷酸化。在TT细胞中,RPI-1抑制增殖、Ret酪氨酸磷酸化、Ret蛋白表达以及PLCgamma、ERKs和AKT的激活[2]。

[体内研究]

RPI-1(50,100 mg/kg；p、 o。；每天两次,持续10天)抑制TT异种移植物的肿瘤生长81%[2]。动物模型：8-11周龄雌性裸鼠CD-1(含TT细胞)[2]剂量：50100mg/kg给药：P.o。；每天两次,持续10天结果：观察到对肿瘤生长的剂量依赖性影响,治疗10天后,2*50 mg/kg/天的剂量比2*100 mg/kg/天的剂量对肿瘤重量的抑制作用更小。

[参考文献]

[1]. Lanzi C, et al. Inactivation of Ret/Ptc1 oncoprotein and inhibition of papillary thyroid carcinoma cell proliferation by indolinone RPI-1. Cell Mol Life Sci. 2003;60(7):1449-1459.

[2]. Cuccuru G, et al. Cellular effects and antitumor activity of RET inhibitor RPI-1 on MEN2A-associated medullary thyroid carcinoma. J Natl Cancer Inst. 2004;96(13):1006-1014.

RPI-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
533.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₅NO₄

[ 分子量 ]:
297.305

[ 闪点 ]:
276.5±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
297.100098

[ PSA ]:
67.79000

[ LogP ]:
3.08

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Brown powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.660

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

RPI-1安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

RPI-1文献

Proteomic Identification of DNA-PK Involvement within the RET Signaling Pathway.

PLoS ONE 10 , e0127943, (2015)

Constitutive activation of the Rearranged during Transfection (RET) proto-oncogene leads to the development of MEN2A medullary thyroid cancer (MTC). The relatively clear genotype/phenotype relationshi...

Glial cell line-derived neurotrophic factor induces cell proliferation in the mouse urogenital sinus.

Mol. Endocrinol. 29(2) , 289-306, (2015)

Glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) is a TGFβ family member, and GDNF signals through a glycosyl-phosphatidylinositol-linked cell surface receptor (GFRα1) and RET receptor tyrosine kina...

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