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Adenosine receptor antagonist 2

Adenosine receptor antagonist 2用途

腺苷受体拮抗剂2是一种口服活性A2a/A2b腺苷受体拮抗剂,IC50分别为1nm和3nm。腺苷受体拮抗剂2具有抗肿瘤活性[1]。

Adenosine receptor antagonist 2名称

[ CAS 号 ]:
2703054-47-9

[ 英文名 ]:
Adenosine receptor antagonist 2

Adenosine receptor antagonist 2生物活性

[ 描述 ]:

腺苷受体拮抗剂2是一种口服活性A2a/A2b腺苷受体拮抗剂,IC50分别为1nm和3nm。腺苷受体拮抗剂2具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A2a adenosine receptor:1 nM (IC50)

A2b adenosine receptor:3 nM (IC50)


[体内研究]

腺苷受体拮抗剂2(化合物L-1；po；10,30,100 mg/kg；每天两次,共22天)抑制带有MC38(#22)-hpd-L1细胞的雌性C57BL/6mice小鼠的肿瘤生长[1]。腺苷受体拮抗剂2(iv；2 mg/kg)的CLz为14.7 mL/min·kg,AUC为2252 h·ng/mL。腺苷受体拮抗剂2(po；10 mg/kg)在成年雄性ICR小鼠(体重25-40g)[1]中的Cmax为8730 ng/mL。

[参考文献]

[1]. Lifeng Liu, et al. Substituted pyrimidine or Pyridylamine derivatives, their compositions and pharmaceutical uses. WO2021185256A1.

Adenosine receptor antagonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H21FN8O

[ 分子量 ]:
444.46

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