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Cilastatin-15N,d3

Cilastatin-15N,d3用途

西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。

Cilastatin-15N,d3名称

[ CAS 号 ]:
2738376-83-3

[ 英文名 ]:
Cilastatin-15N,d3

Cilastatin-15N,d3生物活性

[ 描述 ]:

西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[5]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

[2]. The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterialmetallo-beta-lactamase enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.

[3]. Blanca Humanes, et al. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382.

[4]. P J Petersen, et al. In Vitro and in Vivo Activities of LJC10,627, a New Carbapenem With Stability to Dehydropeptidase I. Antimicrob Agents Chemother. 1991 Jan;35(1):203-7.

Cilastatin-15N,d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H23D3N15NO5S

[ 分子量 ]:
362.46

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