BT8009

BT8009用途

BT8009是针对人凝集素-4(hNectin-4)细胞外结构域(ECD)的Kd值为2.5nmol/L的凝集素-4靶向毒素缀合物。BT8009由一个结合凝集素-4的双环肽、一个可裂解的连接体系统和单甲基Auristatin E(MMAE)组成。BT8009可用于晚期和转移性尿路上皮癌的研究[1]。

BT8009名称

[ CAS 号 ]:
2748001-89-8

[ 英文名 ]:
BT8009

BT8009生物活性

[ 描述 ]:

BT8009是针对人凝集素-4(hNectin-4)细胞外结构域(ECD)的Kd值为2.5nmol/L的凝集素-4靶向毒素缀合物。BT8009由一个结合凝集素-4的双环肽、一个可裂解的连接体系统和单甲基Auristatin E(MMAE)组成。BT8009可用于晚期和转移性尿路上皮癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

比特8009与 MDA-MB-468型细胞膜上表达的内源性 凝集素-4具有 “表观亲和性” 结合浓度为 12.9毫摩尔/升[1]

[体内研究]

BT8009(1,2和 3毫克/千克静脉注射,每周 1.次,5.次) 在三阴性乳腺癌和非小细胞肺癌小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤作用[1]。 比特8009对大鼠的最大耐受剂量 (月)为 5mg/kg非人灵长类动物为 1.5毫克/千克在 5.周剂量的条件下[1]。 动物模型：CDX(三阴性乳腺癌症)小鼠模型和PDX(非小细胞肺)异种小鼠模型[1]剂量：1、2和3 mg/kg给药：静脉注射,1、2、3 mg/kg,每周一次,共5个剂量结果：CDX和PDX模型中的肿瘤生长受剂量依赖性抑制,并且在3mg/kg的剂量下显示出完全的肿瘤消退,并且在未经治疗的随后几周内没有肿瘤再生。

[参考文献]

[1]. Rigby M, et al. BT8009; A Nectin-4 Targeting Bicycle Toxin Conjugate for Treatment of Solid Tumors. Mol Cancer Ther. 2022 Dec 2;21(12):1747-1756.  

BT8009物理化学性质

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