CCG-273463

CCG-273463用途

CCG-273463是一种有效、选择性和共价的GRK5抑制剂,IC50值为9 nM。CCG-273463可用于心力衰竭、肥厚性心肌病和癌症的研究[1]。

CCG-273463名称

[ CAS 号 ]:
2750413-99-9

[ 英文名 ]:
CCG-273463

CCG-273463生物活性

[ 描述 ]:

CCG-273463是一种有效、选择性和共价的GRK5抑制剂,IC50值为9 nM。CCG-273463可用于心力衰竭、肥厚性心肌病和癌症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 8.6 nM (GRK5), 12 μM (GRK2)[1].

[体外研究]

CCG-273463(0.02-1μM)有效且高度抑制GRK5(IC50:9 nM),在1μM时抑制率为93%(GRK5)和97%(GRK6)[1]。

[参考文献]

[1]. Rachel A Rowlands, et al. Generation of Highly Selective, Potent, and Covalent G Protein-Coupled Receptor Kinase 5 Inhibitors. J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):566-585.

CCG-273463物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₅BrN₄O₃

[ 分子量 ]:
521.41

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