MD13

MD13用途

MD13是一种巨噬细胞移动抑制因子(MIF)导向的PROTAC,Ki为71 nM。MD13可用于癌症研究[1]。

MD13名称

[ CAS 号 ]:
2758431-97-7

[ 英文名 ]:
MD13

MD13生物活性

[ 描述 ]:

MD13是一种巨噬细胞移动抑制因子(MIF)导向的PROTAC,Ki为71 nM。MD13可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

Ki: 71 nM (MIF)[1]


[体外研究]

MD13在2μM和0.2μM下分别降解91±5%和71±7%的MIF。MD13通过与E3连接酶大脑结合诱导MIF降解[1]。MD13(0-20μM；72小时)抑制A549癌细胞的细胞增殖[1]。MD13(1-5μM；48小时)在A549细胞的G2/M期阻滞细胞周期[1]。MD13(2μM；6-48小时)抑制ERK信号[1]。Western Blot分析[1]细胞株：A549细胞浓度：0-20μM孵育时间：12小时结果：导致MIF蛋白耗竭。Western Blot分析[1]细胞株：A549细胞浓度：2μM培养时间：6、24或48小时结果：抑制ERK磷酸化。细胞增殖试验[1]细胞株：A549细胞浓度：0-20μM培养时间：72小时结果：以剂量依赖性方式抑制A549细胞的生长。当浓度为20µM时,抑制效果达到约50%。细胞周期分析[1]细胞株：A549细胞浓度：1、2或5μM培养时间：48小时结果：剂量依赖性诱导细胞周期阻滞在G2/M期。

[参考文献]

[1]. Xiao Z, et al. Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) for Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) Has Anti-Proliferative Activity in Lung Cancer Cells. Angew Chem Int Ed Engl. 2021 Aug 2;60(32):17514-17521.

MD13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H35N5O8

[ 分子量 ]:
653.68

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