DCZ19931

DCZ19931用途

DCZ19931是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931对眼部新生血管具有抗血管生成作用。DCZ19931还抑制ERK1/2-MAPK和p38MAPK信号传导[1]。

DCZ19931名称

[ CAS 号 ]:
2789629-84-9

[ 英文名 ]:
DCZ19931

DCZ19931生物活性

[ 描述 ]:

DCZ19931是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931对眼部新生血管具有抗血管生成作用。DCZ19931还抑制ERK1/2-MAPK和p38MAPK信号传导[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK1

ERK2

p38 MAPK


[体外研究]

DCZ19931(1 nM-10μM；24小时)对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)无明显的细胞毒性[1]。 DCZ19931(500 nM；24小时)抑制 (10 ng/mL；12小时)VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移和成管能力[1]。 DCZ19931(500 nM；24小时)通过下调 ICAM-1表达抑制血管通透性[1]。 DCZ19931(500 nM；24小时)降低 人脐静脉内皮细胞中 p-ERK1/2、p-p38和 对JNK的表达水平[1]。 DCZ19931年在小鼠脉络膜发芽试验中也显示出抗血管生成作用[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：500nM；培养时间：24小时结果：磷酸化ERK和磷酸化p38的表达降低。

[体内研究]

DCZ19931(1μL,1μg/μL；静脉注射; 单剂量) 抑制小鼠氧诱导视网膜病变 (OIR)模型眼新生血管生成[1]. DCZ19931(2μL,1μg/μL；静脉注射; 7天)无组织毒性,并抑制激光诱导脉络膜新生血管 (CNV)模型小鼠的眼部新生血管生成[1]。 动物模型：激光诱导小鼠脉络膜新生血管(CNV)模型[1]剂量：2μL,1μg/μL给药：玻璃体内注射；单剂量,激光光凝后监测7d。结果：未引起视网膜结构的显著组织病理学改变。减少CNV损伤面积,显示体内抗血管生成作用。动物模型：小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型[1]剂量：1μL,1μg/μL给药：玻璃体内注射；单剂量结果：进一步显示体内抗血管生成作用,抑制眼部新生血管形成。

[参考文献]

[1]. Zhang H, et al. DCZ19931, a novel multi-targeting kinase inhibitor, inhibits ocular neovascularization. Sci Rep. 2022 Dec 13;12(1):21539.  

DCZ19931物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H20F5N3O5

[ 分子量 ]:
549.45

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