CDK2/4/6-IN-1

CDK2/4/6-IN-1用途

CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂,CDK2、CDK4和CDK6的IC50值分别为2.5、23.7和44.3nM。CDK2/4/6-IN-1可用于癌症研究[1]。

CDK2/4/6-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2803837-13-8

[ 英文名 ]:
CDK2/4/6-IN-1

CDK2/4/6-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CDK2/4/6-IN-1(实施例29)是CDK2/4/6抑制剂,CDK2、CDK4和CDK6的IC50值分别为2.5、23.7和44.3nM。CDK2/4/6-IN-1可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK2:2.5 nM (IC50)

CDK4:23.7 nM (IC50)

CDK6:44.3 nM (IC50)


[体外研究]

CDK2/4/6-IN-1(实施例29)(0-600nM,24小时)抑制OVCAR3和MCF7细胞的增殖,IC50值分别为14.6和117.8nM[1]。CDK2/4/6-IN-1(实施例29)(0-600nM,24小时)抑制OVCAR3和MCF7细胞中Rb蛋白的磷酸化,IC50值分别为18和581nM[1]。

[体内研究]

CDK2/4/6-IN-1(实施例29)(25mg/kg或50mg/kg,每天口服一次)对肿瘤生长具有显著的抑制作用[1]。实施例29在BALB/c小鼠中的药代动力学参数(10mg/kg,p.o.)参数Cmax(ng/mL)Tmax(hr)AUClast(hr*ng/mL)T1/2(hr)PO 4050 0.5 10050 4.8实施例29的药代学参数在BALB/c小鼠中(3mg/kg,i.v.)参数C0(ng/mL,T1/2(hr*ng/mL)Vss(L/kg)IV 4407 0.7 3245 0.9

[参考文献]

[1]. ZHANG YAN, et al. Cdk2/4/6 inhibitor, preparation method therefor, and application thereof. WO2022152259 A1.

CDK2/4/6-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H22N4O4S

[ 分子量 ]:
438.50

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