Anti-inflammatory agent 33

Anti-inflammatory agent 33用途

抗炎剂33是一种有效的p38α抑制剂。抗炎剂33抑制NO的产生。抗炎剂33抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2蛋白表达。抗炎剂33显示抗炎活性[1]。

Anti-inflammatory agent 33名称

[ CAS 号 ]:
2816993-09-4

[ 英文名 ]:
Anti-inflammatory agent 33

Anti-inflammatory agent 33生物活性

[ 描述 ]:

抗炎剂33是一种有效的p38α抑制剂。抗炎剂33抑制NO的产生。抗炎剂33抑制LPS诱导的iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2蛋白表达。抗炎剂33显示抗炎活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

抗炎剂33(化合物8j)(10、5、2.5、1.25、0.675μM;1+24小时)在 脂多糖诱导的 图纸264.7细胞中显着抑制 不的产生,抑制率为93.97%,IC50值为 1.25µM[1]抗炎剂33(1.25、2.5、5、10、20µM;1+24小时)抑制 肿瘤坏死因子-α和 IL-1β的产生,国际50值分别为 11.5、8.48μM[1]抗炎剂33(1、3、5µM;1+24小时)在 图纸264.7细胞中呈剂量依赖性抑制 脂多糖诱导的 iNOS、COX-2、p-p38α、p-MK2蛋白的表达[1]。 Western Blot分析[1]细胞系:RAW264.7细胞浓度:1、3、5µM培养时间:1+24小时结果:抑制LPS诱导的促炎介质iNOS、COX-2、p-p38α的表达;p-MK2在RAW264.7细胞中的表达。

[体内研究]

抗炎剂33(10,30 mg/kg;每天一次,持续14天)在大鼠体内表现出剂量依赖性的抗炎活性[1]。 动物模型:160-180 g,雌性Sprague–Dawley大鼠(AIA模型)[1]剂量:10,30 mg/kg给药:每天一次,持续14天结果:以剂量依赖的方式显著减少大鼠足部肿胀。

[参考文献]

[1]. Du J, et al. Novel tryptanthrin derivatives with benzenesulfonamide substituents: Design, synthesis, and anti-inflammatory evaluation. Eur J Med Chem. 2022 Nov 25;246:114956.  

Anti-inflammatory agent 33物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H15N3O5S

[ 分子量 ]:
433.44

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