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Werner syndrome RecQ helicase-IN-4

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4用途

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2869954-53-8

[ 英文名 ]:
Werner syndrome RecQ helicase-IN-4

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

IC50: 0.06 µM (WRN)[1]


[体外研究]

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(实施例58)(0-10µM；8-20天)显示抗增殖活性,对 SW48,DLD1 WRN-KO细胞的 全球50年代值分别为 0.07,>10µM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：SW48、DLD1 WRN-KO细胞浓度：0-10µM培养时间：8-20天结果：SW48和DLD1 WRN-KO细胞显示出抗增殖活性,GI50分别为0.07、>10µM。

[体内研究]

Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4(240 mg/kg；每天18天)在小鼠体内显示出抗癌活性[1]。 动物模型：雌性Crl:NU(NCr)-Foxn1nu-纯合裸鼠(SW48异种移植物细胞)[1]剂量：240 mg/kg给药：口服。；结果：抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[1]. Vincent Bordas, et al. Triazolo-pyrimidine analogues for treating diseases connected to the inhibiton of werner syndrome recq helicase (wrn). WO2022249060A1.

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H33F3N8O5

[ 分子量 ]:
666.65

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公司名：武汉壹加壹生物科技有限公司

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