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Apratastat

Apratastat用途

Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。

Apratastat名称

[ CAS 号 ]:
287405-51-0

[ 英文名 ]:
Apratastat

[英文别名 ]:

Apratastat生物活性

[ 描述 ]:

Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

TNF-α

MMP


[参考文献]

[1]. Shu C, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of apratastat: a population-based approach. J Clin Pharmacol. 2011 Apr;51(4):472-81.

Apratastat物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C17H22N2O6S2

[ 分子量 ]:
414.496

[ 精确质量 ]:
414.091919

[ LogP ]:
1.42

[ 折射率 ]:
1.607

[ 储存条件 ]:
2-8°C,避光,干燥,密封

Apratastat安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Apratastat文献

ADAM17 mediates Nox4 expression and NADPH oxidase activity in the kidney cortex of OVE26 mice. Ford BM et al

Am. J. Physiol. Renal Physiol. 305(3) , F323-32, (2013)

Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of apratastat: a population-based approach. Shu C et al

J. Clin. Pharmacol. 51(4) , 472-81, (2011)


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