茯苓酸； 茯灵酸

Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt 和 ERK 信号传导途径。

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

Akt

ERK

Pachymic acid(PA)能够抑制涉及Akt和ERK信号通路影响的胆囊癌肿瘤发生。 Pachymic acid(PA)治疗显着抑制胆囊癌细胞中的Rho A,Akt和ERK通路。 Pachymic acid(PA)处理可以剂量依赖性地下调PCNA,ICAM-1,RhoA,p-Akt和pERK。处理后12小时,10μg/ mL茯苓酸(PA)抑制细胞生长,浓度为30μg/ mL进一步降低细胞生长。细胞的生长受到时间和剂量依赖性的抑制。处理48小时后,浓度为10μg/ mL,20μg/ mL和30μg/ mL的Pachymic acid(PA)抑制约25％,40％和70％的细胞生长。 Pachymic acid(PA)也以时间依赖性和剂量依赖性方式抑制胆囊癌细胞的生长[1]。

为了评估体内Pachymic acid(PA)的抗肿瘤活性,使用人肺癌NCI-H23肿瘤异种移植模型。与对照组相比,Pachymic acid(PA)在30和60 mg/kg剂量下显着抑制肿瘤生长21天[2]。

使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）评估Pachymic acid（PA）对GBC-SD细胞的抗增殖作用。简言之，在指定的处理后，向每个孔中加入10μLCCK-8溶液，并且在一次孵育后，使用酶标仪在450nm处测量吸光度[1]。

小鼠[2]使用4-5周龄的雌性无胸腺裸鼠。将指数生长的NCI-H23细胞（在100μLPBS中5×106）皮下注射到每只小鼠的右胁腹中。使肿瘤异种移植物生长至平均大小100-200mm 3，并随机分配至四个不同的治疗组（每组6只小鼠）:( a）载体对照（生理盐水中的0.1％DMSO）; （b）Pachymic acid（PA）10 mg / kg; （c）PA 30 mg / kg; （Dd）PA 60mg / kg。通过腹膜内（ip）注射给予小鼠PA 3周（5天/周）。借助游标卡尺在两个轴上测量肿瘤大小，并计算肿瘤体积（mm 3）。

[1]. Chen Y, et al. Pachymic acid inhibits tumorigenesis in gallbladder carcinoma cells. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):17781-8.

[2]. Ma J, et al. Pachymic acid induces apoptosis via activating ROS-dependent JNK and ER stress pathways in lung cancer cells. Cancer Cell Int. 2015 Aug 5;15:78.

4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | MK-2206 2HCl | SCH772984 | 2-氨基-6-氯-alpha-氰基-3-(乙氧羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 | ERK抑制剂 | Capivasertib (AZD5363) | 和厚朴酚 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | 1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII) | Ipatasertib | 土大黄甙 | LY3214996 | Uprosertib | 1,3-二咖啡酰奎宁酸 | 优立替尼