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ST1481

ST1481用途

Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

ST1481名称

[ CAS 号 ]:
292618-32-7

[ 中文名 ]:
GIMATECAN

[ 英文名 ]:
Gimatecan

[英文别名 ]:

trans-1-Hydroxy-7-phenyl-hepten-(2)-diin-(4,6)
7-Phenyl-hept-2t-en-4,6-diin-1-ol
7-tert-butoxyiminomethylcamptothecin
(E)-7-phenyl-2-hepten-4,6-diyn-1-ol
7-phenyl-hept-2t-ene-4,6-diyn-1-ol
ST-1481
1-Phenyl-hepten-(5)-trans-diin-(1.3)-ol-(7)
trans-7-Phenyl-hepten-(2)-diin-(4.6)-ol-(1)
2-Heptene-4,6-diyn-1-ol,7-phenyl-,(E)
7-(t-butoxy)iminomethylcamptothecin

ST1481生物活性

[ 描述 ]:

Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

[体外研究]

吉马替康(3至300 ng/mL)可显著抑制人类膀胱癌模型(HT1376和MCR)的生长,从而反映出抗增殖能力[1]。吉马替康在0.003µg/mL时引起持续的S期阻滞,并且在用更高浓度(0.03µg/mL)治疗后,S期细胞的数量增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HT1376细胞有一个p53突变；MCR细胞有两个p53突变：一个在外显子4(CGC→CCC)和一个在第9外显子(CAG→TAG)浓度：3～300 ng/mL孵育时间：1、6、24小时结果：MCR和HT1376细胞治疗1h后的IC50s分别为90±3和9.0±0.4ng/mL。MCR和HT1376细胞治疗24小时后,IC50分别为5.0±0.2和2.8±0.1ng/mL。生长抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性。HT1376细胞比MCR细胞更敏感,至少在短期暴露后。

[体内研究]

吉马替康(2mg/kg；每次口服,每四天一次,共四次)对抑制肿瘤生长有效[1]。动物模型：Athymic瑞士裸鼠荷HT1376模型[1]剂量：2mg/kg给药：每次口服,每4天治疗4次。结果：治疗期间对肿瘤生长有明显的抑制作用。

[参考文献]

[1]. Paola Ulivi, et al. Cellular Basis of Antiproliferative and Antitumor Activity of the Novel Camptothecin Derivative, Gimatecan, in Bladder Carcinoma Models. Neoplasia. 2005 Feb;7(2):152-61.

ST1481物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
780.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₅N₃O₅

[ 分子量 ]:
447.483

[ 闪点 ]:
425.9±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
447.179413

[ PSA ]:
103.01000

[ LogP ]:
3.42

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.667

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

ST1481安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

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