RTA 744
RTA 744用途
RTA 744(WP 744)是阿霉素(HY-15142A)类似物。RTA 744通过激活促凋亡介质来触发NB细胞中的凋亡和细胞杀伤。RTA 744具有促凋亡和抗白血病活性。RTA 744可用于癌症研究[1][2][3]。
RTA 744名称
[ CAS 号 ]:
293736-67-1
[ 英文名 ]:
RTA 744
[英文别名 ]:
- Berubicin HCl
- WP744
- RTA-744
- Berubicin hydrochloride (USAN)
RTA 744生物活性
[ 描述 ]:
RTA 744(WP 744)是阿霉素(HY-15142A)类似物。RTA 744通过激活促凋亡介质来触发NB细胞中的凋亡和细胞杀伤。RTA 744具有促凋亡和抗白血病活性。RTA 744可用于癌症研究[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
WP 769盐酸抑制 K562细胞细胞的活性,IC50型值为 0.18毫克/毫升[1]WP 769盐酸盐(0-100µM;24小时)抑制 千比特-5细胞吸收胸腺嘧啶[2]。 WP 769盐酸盐(1µM;15分钟)在 千比特-5细胞中通过 核因子-κB的 第50页和 第65页亚基激活 NF-κB[2]WP 769盐酸盐(0-100µM;72小时)以剂量依赖性方式抑制 尤尔卡特和 安息缺失的 尤尔卡特细胞增值[2]。 细胞活力测定[2]细胞系:KBM-5细胞。浓度:0、0.1、1、10和100µM。培养时间:24小时。结果:以剂量依赖的方式抑制细胞活力。蛋白质印迹分析[2]细胞系:KBM-5细胞。浓度:0、0.1、1和10µM。孵育时间:4小时。结果:NF-κB的表达随时间和剂量的增加而增加。细胞活力测定[3]细胞系:SH-SY5Y细胞。浓度:0.1、1和10µM。培养时间:0、1、2、3、4和5d。结果:以剂量依赖的方式抑制细胞活力。细胞凋亡分析[3]细胞系:SH-SY5Y细胞。浓度:50、500和2000 nM。培养时间:48小时。结果:促进细胞凋亡。蛋白质印迹分析[3]细胞系:SH-SY5Y细胞。浓度:0、0.1、1.0或10µM。孵育时间:0、0.5、1、2、4、6、8、12或24小时。结果:激活Casp 3和Casp 9。p53和NF-κB表达增加。IκBα表达降低。
[参考文献]
RTA 744物理化学性质
[ 分子式 ]:
C34H36ClNO11
[ 分子量 ]:
670.10300
[ 精确质量 ]:
669.19800
[ PSA ]:
195.07000
[ LogP ]:
3.72810
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