SAICAR

SAICAR用途

SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2,EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。

SAICAR名称

[ 中文名 ]:
N-琥珀酰-5-氨基咪唑-4-羧酰胺核糖5'-磷酸盐

[ 英文名 ]:
(2S)-2-[[5-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(phosphonooxymethyl)oxolan-2-yl]imidazole-4-carbonyl]amino]butanedioic acid

[英文别名 ]:

Succino-AICAR
SAICAriboside

SAICAR生物活性

[ 描述 ]:

SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2,EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

SAICAR的积累导致PKM2的核定位。PKM2-SAICAR磷酸化并激活Erk1/2,进而通过磷酸化使PKM2对SAICAR结合敏感。此外,PKM2-SAICAR对诱导Erk1/2持续活化和有丝分裂原诱导的细胞增殖是必要的。SAICAR-PKM2相互作用是诱导H3T11和Erk1/2磷酸化的必要和充分条件[2]。当葡萄糖缺乏时,细胞上汽素浓度以振荡方式增加,并刺激癌细胞中的PKM2活性。SAICAR-PKM2相互作用也促进了葡萄糖限制条件下癌细胞的存活。在葡萄糖限制条件下,SAICAR浓度较高的细胞(adsl-kd细胞或PAICS过度表达的细胞)存活较好,而PAICS-kd细胞死亡时间早于对照kd细胞。SAICAR在葡萄糖限制条件下促进癌细胞存活[3]。

[参考文献]

[1]. Keller KE, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.

[2]. Keller KE, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.

[3]. Keller KE, et al. SAICAR stimulates pyruvate kinase isoform M2 and promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. Science. 2012 Nov 23;338(6110):1069-72.

SAICAR物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₉N₄O₁₂P

[ 分子量 ]:
454.28300

[ 精确质量 ]:
454.07400

[ PSA ]:
277.29000

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

SAICAR

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SAICAR生物活性

SAICAR物理化学性质

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