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利地利唑

利地利唑用途

Ridinilazole 是一种新型的抗菌剂，作用于 C. difficile，MIC 范围为 0.06-0.25 µg/mL (MIC₉₀=8 µg/mL)。

利地利唑名称

[ CAS 号 ]:
308362-25-6

[ 中文名 ]:
利地利唑

[ 英文名 ]:
Ridinilazole

[英文别名 ]:

10075
2,2'-Di(4-pyridinyl)-3H,3'H-5,5'-bibenzimidazole
UNII-06DX01190R
6,6'-Bi-1H-benzimidazole, 2,2'-di-4-pyridinyl-
Ridinilazole
06DX01190R

利地利唑生物活性

[ 描述 ]:

Ridinilazole 是一种新型的抗菌剂,作用于 C. difficile,MIC 范围为 0.06-0.25 µg/mL (MIC90=8 µg/mL)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

MIC90: 8 µg/mL (C. difficile)[1]

[体外研究]

Ridinilazole是一种新型抗菌药物,似乎不会通过与抗生素相关的经典途径起作用,例如抑制细胞壁,蛋白质,脂质,RNA或DNA合成。 Ridinilazole可能会损害细胞分裂。 Ridinilazole对艰难梭菌具有杀菌作用,并具有延长的抗生素后效应。在82株临床分离的艰难梭菌(包括核糖型027)的敏感性测试中,瑞地尼唑显示出有效的生长抑制作用,并具有较低的MIC [MIC范围,0.06-0.25μg/ mL; MIC为90％的生物(MIC90),0.125μg/ mL]比甲硝唑(MIC范围,0.125-8μg/ mL;MIC90,8μg/ mL)或万古霉素(MIC范围,0.5-4μg/ mL; MIC90) ,2μg/ mL)。类似地,发现Ridinilazole在抑制50种核糖型定义的艰难梭菌菌株的生长方面比甲硝唑或万古霉素更有效。 Ridinilazole对特定艰难梭菌核糖型(包括核糖体001,002,005,014,027,054和106)的活性相似,MIC范围为0.06-0.5μg/ mL,MIC90为0.125μg/ mL。此外,对于11种核型027菌株,Ridinilazole比甲硝唑或万古霉素更具活性[1]。

[体内研究]

在具有每日一次给药方案的CDI的仓鼠模型中,Ridinilazole显示出比万古霉素更高的效力,对抗艰难梭菌的非流行和流行菌株。与每日两次给药研究相似,瑞地尼唑的血浆水平低于检测水平,而盲肠利迪拉唑浓度远高于MIC,从而证明了瑞地西唑的不可吸收性质和最小的全身暴露[1]。

[参考文献]

[1]. Vickers RJ, et al. Ridinilazole: a novel therapy for Clostridium difficile infection. Int J Antimicrob Agents. 2016 Aug;48(2):137-43.

[相关活性小分子]

利地利唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
774.9±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₆N₆

[ 分子量 ]:
388.424

[ 闪点 ]:
352.4±28.6 °C

[ 精确质量 ]:
388.143646

[ LogP ]:
3.51

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.764

[ 储存条件 ]:
2-8℃

利地利唑

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