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1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-4-(4-硝基苯基)-5-氧代-3-喹啉羧酸环己基酯

用途

FLI-06是Notch信号传导的抑制剂，EC₅₀值为2.3 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
313967-18-9

[ 中文名 ]:
1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-4-(4-硝基苯基)-5-氧代-3-喹啉羧酸环己基酯

[ 英文名 ]:
FLI-06

[英文别名 ]:

FLI-06

生物活性

[ 描述 ]:

FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EC50: 2.3 μM (Notch signaling)[1]

[体外研究]

FLI-06以不同于布雷菲德菌素A和golgicide A的方式破坏高尔基体.FLI-06在从内质网退出之前的步骤中抑制一般分泌。在FLI-06处理的细胞中,尽管Aβ分泌强烈减少,但没有APPCTF积累,表明它作用于α-分泌酶和β-分泌酶裂解的上游。 FLI-06是一种非常有用的化学探针,用于研究在没有ER-高尔基体融合的前ER出口部位(ERES)阶段对膜通路的抑制作用[1]。

[激酶实验]

测试化合物的EC 50值由系列稀释系列计算，范围为200至0.1μM。将细胞以每孔5,000个细胞的密度接种在96孔板中，在100μL培养基中。第二天，加入含有每种测试化合物的100μL培养基。将细胞温育16小时，固定并加工用于自动显微镜检查。使用包drc [1]的四参数对数逻辑拟合计算EC50估计值。

[参考文献]

[1]. Kramer A, et al. Small molecules intercept Notch signaling and the early secretory pathway. Nat Chem Biol. 2013 Nov;9(11):731-8.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
597.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₀N₂O₅

[ 分子量 ]:
438.516

[ 闪点 ]:
315.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
438.215485

[ PSA ]:
101.22000

[ LogP ]:
4.47

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
3077

1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-4-(4-硝基苯基)-5-氧代-3-喹啉羧酸环己基酯

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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