3 Methyltoxoflavin

3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 170 nM。

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IC50: 170 nM (PDI)[1].

3-甲基黄原胶是一种有效的蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,IC50为170 nM。 3-甲基黄原胶素在一组人胶质母细胞瘤细胞系中是有毒的。从筛选中,3-甲基黄原胶作为PDI的最细胞毒性抑制剂出现。新生RNA的Bromouridine标记和测序(Bru-seq)显示3-甲基黄原胶诱导Nrf2抗氧化反应,ER应激反应和自噬。具体而言,3-甲基黄原胶上调血红素加氧酶1和SLC7A11转录和蛋白表达,并抑制PDI靶基因,如TXNIP和EGR1。有趣的是,3-甲基黄原胶诱导的细胞死亡不是通过细胞凋亡或坏死进行的,而是通过自噬和细胞凋亡的混合物[1]。

将结肠癌细胞一式两份接种在96孔板中，每孔7000-10000个细胞。对于联合疗法，在3-Methyltoxoflavin（35G8）（接种平板后24小时）的同时将NAC加入到孔中，并且在1小时之前将Z-VAD-FMK和Necrostatin-1加入到孔中。添加3-甲基黄原胶。通过细胞存活率评估细胞生长抑制。用MTT测定法测定细胞活力。将U87MG细胞以每孔5000个细胞接种在96孔板中。将去铁胺以400μM的五点，三倍稀释系列添加至细胞中。在100μM的五点三倍稀释系列中立即加入3-甲基黄原胶素。将细胞与化合物一起孵育12小时[1]。

[1]. Kyani A, et al. Discovery and Mechanistic Elucidation of a Class of Protein Disulfide Isomerase Inhibitors for the Treatment of Glioblastoma. ChemMedChem. 2018 Jan 22;13(2):164-177.

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