AKR1C3-IN-1

AKR1C3-IN-1 是一种有效的,高度选择性的 AKR1C3 抑制剂,IC50 值为 13 nM。

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IC50: 13 nM (AKR1C3)[1]

AKR1C3-IN-1显示较弱的活性,对AKR1C1为20.3±3.8μM,对AKR1C2和AKR1C4为>30μM。 AKR1C3-IN-1抑制AKR1C3活性(抑制PR-104H形成),IC50为0.027±0.002μM[1]。

竞争性荧光测定法用于测量AKR1C酶活性，其中对AKR1C酶同种型具有选择性的非荧光酮探针（探针5）在AKR1C酶和NADPH存在下被还原为荧光醇。简而言之，将纯化的蛋白质（2μg/ mLAKR1C1,1μg/ mLAKR1C2,2μg/ mL AKR1C3和5μg/ mL AKR1C4）与40μM探针5，AKR1C3-IN-1和50μMNADPH一起孵育。在37℃下，将10mM MOPS（pH = 7.2），130mM NaCl，1mM DTT和0.01％Triton-X-100的测定缓冲液保持1小时。通过加入35mM NaOH终止反应，并在SpectraMax M2酶标仪中以420 / 510nM的激发/发射波长读取荧光。在2％DMSO中以0.1nM和100μM之间的多种浓度测试化合物和已知的AKR1C3抑制剂（氟芬那酸，吲哚美辛，萘普生，甲氯芬那酸，S（+） - 布洛芬和氟比洛芬）以产生AKR1C酶抑制数据。通过使用Prism 5.02将抑制数据拟合至四参数逻辑S形剂量 - 反应曲线来计算化合物IC 50值。

[1]. Jamieson SM, et al. 3-(3,4-Dihydroisoquinolin-2(1H)-ylsulfonyl)benzoic Acids: highly potent and selective inhibitors of the type 5 17-β-hydroxysteroid dehydrogenase AKR1C3. J Med Chem. 2012 Sep 13;55(17):7746-58.

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