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OBP-801

OBP-801用途

Spiruchostin A是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为2nM。螺旋藻素A可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可用于白血病研究[1][2]。

OBP-801名称

[ CAS 号 ]:
328548-11-4

[ 英文名 ]:
OBP-801

[英文别名 ]:

30Q3VS5HZ4
OBP-801

OBP-801生物活性

[ 描述 ]:

Spiruchostin A是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为2nM。螺旋藻素A可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性,可用于白血病研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[体外研究]

Spiruchostin A(3-100 nM,12或24小时)可以剂量依赖性方式诱导U937细胞凋亡,并以时间和剂量依赖性的方式诱导人骨髓单核细胞淋巴瘤细胞凋亡[1]。螺旋藻素A(30 nM,0-24小时)以时间依赖的方式增加乙酰化组蛋白H3和H4水平[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：U937细胞,人骨髓单核细胞淋巴瘤细胞浓度：3-100 nM培养时间：12或24小时结果：细胞内活性氧(ROS)形成显著增加。在30nM时诱导胱天蛋白酶激活并增加胱天蛋白酶-3的裂解形式。在30nM时诱导细胞色素c从线粒体释放到胞浆。细胞周期分析[1]细胞系：U937细胞浓度：30 nM培养时间：24小时结果：亚G1细胞的百分比从2.3%增加到27%。

[体内研究]

Spiruchostin A(YM753)(静脉注射,3 mg/kg,一次)在WiDr异种移植模型中通过乙酰化组蛋白和p21WAF1/Cip1蛋白的积累显著抑制肿瘤生长[2]。动物模型：WiDr异种移植荷瘤裸鼠模型[2]剂量：3 mg/kg给药：单次静脉给药结果：给药72小时后组蛋白H3和H4乙酰化程度增加。显示YM753是一种在肿瘤细胞中还原为RedYM的前药。YM753的血浆浓度在3分钟时为558nM,在15分钟时为15nM,此外,RedYM的血浆水平在3分钟为65nM,15分钟为1.3nM。

OBP-801物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
865.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₃₁N₃O₆S₂

[ 分子量 ]:
473.607

[ 闪点 ]:
477.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
473.165436

[ LogP ]:
-0.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.516

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