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AZ 10397767

AZ 10397767用途

AZ10397767是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50为9.0；弱抑制CXCL8与CXCR1的结合,pIC50<7,对CCR2和CCR5无亲和力；显着减弱IL-8诱导的c-FLIP mRNA上调,而AR-和/或NF-κB介导的转录的抑制分别减弱LNCaP和PC3细胞中IL-8诱导的c-FLIP表达；减弱奥沙利铂诱导的NF-κB活化,增加奥沙利铂的细胞毒性,并加强奥沙利铂诱导的AIPC细胞凋亡。

AZ 10397767名称

[ CAS 号 ]:
333742-63-5

[ 英文名 ]:
AZ 10397767

[英文别名 ]:

AZ 10397767生物活性

[ 描述 ]:

AZ10397767是一种有效的选择性CXCR2抑制剂,可抑制CXCL8与CXCR2的结合,pIC50为9.0；弱抑制CXCL8与CXCR1的结合,pIC50<7,对CCR2和CCR5无亲和力；显着减弱IL-8诱导的c-FLIP mRNA上调,而AR-和/或NF-κB介导的转录的抑制分别减弱LNCaP和PC3细胞中IL-8诱导的c-FLIP表达；减弱奥沙利铂诱导的NF-κB活化,增加奥沙利铂的细胞毒性,并加强奥沙利铂诱导的AIPC细胞凋亡。

[参考文献]

References 1. Wilson C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):746-59. 2. Seaton A, et al. Carcinogenesis. 2008 Jun;29(6):1148-56. 3. Wilson C, et al. Mol Cancer Ther. 2008 Sep;7(9):2649-61. 4. Walters I, et la. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 15;18(2):798-803. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)

AZ 10397767物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C15H14ClFN4O2S2

[ 分子量 ]:
400.879

[ 精确质量 ]:
400.023071

[ LogP ]:
5.03

[ 折射率 ]:
1.708

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